鹽酸伊立替康是一種半合成的水溶性喜樹堿生物,從喜樹的莖皮中提取。喜樹堿臨床上用于治療胃癌、膀胱癌、白血病和結(jié)直腸癌。但其水溶性較差,難以制成合適的劑型,毒副作用較大。除了胃腸道毒性和骨髓抑制外,嚴(yán)重的腎損害、血尿和喜樹堿的使用都會受到影響。限制。
鹽酸伊立替康比喜樹堿具有更好的水溶性、更高的抗腫瘤活性和更高的毒性。伊立替康脂質(zhì)體是喜樹堿家族的高效水溶性衍生物。進(jìn)入人體后,在羧酸酯酶的作用下轉(zhuǎn)化為活性代謝物,起到抗腫瘤作用。伊立替康還可用于治療小細(xì)胞肺癌、白細(xì)胞肺癌、宮頸癌、卵巢癌、結(jié)直腸癌、惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病等,但在抑制癌細(xì)胞的同時,對正常細(xì)胞也會有一定的影響,需要注意。