鹽酸伊立替康是細(xì)胞毒性藥物喜樹堿新家族中的新藥之一。是治療轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌的有效藥物，對氟尿嘧啶耐藥病例仍有效。脂質(zhì)體作為藥物載體的研究也很深入?，F(xiàn)在脂質(zhì)體技術(shù)已經(jīng)發(fā)展成為靶向給藥系統(tǒng)。脂質(zhì)體因其良好的生物相容性和低毒性而成為藥物。載體的最佳選擇。將藥物包裹在脂質(zhì)體中可以延長藥效并提高生物利用度。

  伊立替康是喜樹堿家族的一種高效水溶性衍生物。進(jìn)入體內(nèi)后在羧酸酯酶的作用下轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物SN-38，發(fā)揮抗腫瘤作用。利諾替康是 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 的抑制劑，進(jìn)入細(xì)胞后不直接與 DNA 相互作用。它與 Topo-DNA 復(fù)合物共價結(jié)合，形成 Topo-藥物-DNA 復(fù)合物并穩(wěn)定該復(fù)合物。該復(fù)合物抑制 DNA 重新連接步驟，導(dǎo)致 DNA 鏈斷裂，從而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。伊立替康脂質(zhì)體可治療多種疾病，如小細(xì)胞肺癌、小細(xì)胞肺癌、宮頸癌、卵巢癌、結(jié)直腸癌等，但對癌細(xì)胞有抑制作用，對正常細(xì)胞也有影響。