鹽酸伊立替康是細胞毒性藥物喜樹堿新家族中列出的新藥之一。是治療轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌的有效藥物，對氟尿嘧啶耐藥的病例仍有效。脂質(zhì)體作為藥物載體的研究也非常深入?，F(xiàn)在脂質(zhì)體技術(shù)已經(jīng)發(fā)展成為一種定向給藥系統(tǒng)。由于其良好的生物相容性和低毒性，脂質(zhì)體已成為藥物。承運人的最佳選擇。用脂質(zhì)體包裹藥物可以延長藥物療效并提高生物利用度。

  伊立替康是喜樹堿家族的高效水溶性衍生物。進入體內(nèi)后，在羧酸酯酶的作用下轉(zhuǎn)化為活性代謝物SN-38，發(fā)揮抗腫瘤作用。利諾替康是DNA拓撲異構(gòu)酶I的抑制劑，進入細胞后不會直接與DNA相互作用。它與 Topo-DNA 復(fù)合物共價結(jié)合形成 Topo-藥物-DNA 復(fù)合物，并穩(wěn)定該復(fù)合物。該復(fù)合物抑制 DNA 重新連接步驟，導(dǎo)致 DNA 鏈斷裂，導(dǎo)致細胞凋亡。伊立替康脂質(zhì)體可治療多種疾病，如小細胞肺癌、小細胞肺癌、宮頸癌、卵巢癌、結(jié)直腸癌等，但對癌細胞有抑制作用，對正常細胞也有影響。