鹽酸伊立替康是一種從喜樹堿的莖皮中生物提取的半合成水溶性喜樹堿。喜樹堿在臨床上用于治療胃癌、膀胱癌、白血病和結(jié)直腸癌。但其水溶性較差，難以制成合適的劑型，毒副作用較大。除了胃腸道毒性和骨髓抑制外，嚴(yán)重的腎功能損害、血尿和喜樹堿的使用也受到影響以及限制。

  鹽酸伊立替康比喜樹堿具有更好的水溶性、更高的抗腫瘤活性和更高的毒性。伊立替康脂質(zhì)體是喜樹堿家族的高效水溶性衍生物。進(jìn)入人體后，在羧酸酯酶的作用下轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物，起到抗腫瘤作用。伊立替康還可用于治療小細(xì)胞肺癌、白細(xì)胞肺癌、宮頸癌、卵巢癌、結(jié)直腸癌、惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病等，但在抑制癌細(xì)胞的同時(shí)，對正常細(xì)胞也有一定作用和影響，需要注意。