伊立替康是喜樹堿家族之中高效且水溶性好的一種衍生物，進入到身體之后，受到羧酸酯酶的作用，從而轉化成為活性代謝物SN-38而發(fā)揮抗腫瘤作用。伊立替康是DNA拓撲異構酶I的抑制劑，在進入細胞之后，不會和DNA直接的發(fā)生作用，而是和ToPo-DNA復合物共價結合形成Topo-藥物-DNA復合物，并且穩(wěn)定這一復合物，抑制DNA重連步驟，導致DNA鏈的斷裂，進而出現(xiàn)細胞的凋亡。

 伊立替康能夠用來治療小細胞肺癌，子宮頸癌、卵巢癌等等，但有一定毒性，會在抑制癌細胞的同時，對正常細胞造成一定的影響。

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