伊立替康是喜樹堿家族之中高效而且水溶性好的一種衍生物，在進入體內(nèi)之后，受到羧酸酯酶的作用，轉(zhuǎn)化成為活性代謝物SN-38而發(fā)揮抗腫瘤的作用，伊立替康是DNA拓撲異構(gòu)酶I的抑制劑，在進入細胞之后，不會和DNA直接發(fā)生作用，二十和Topo-DNA復合物共價結(jié)合形成Topo-藥物-DNA復合物，并且穩(wěn)定這一復合物，抑制DNA重連步驟，導致DNA鏈的斷裂，從而出現(xiàn)細胞凋亡。

 伊立替康脂質(zhì)體能夠治療很多的疾病，比如小細胞肺癌、百小細胞肺癌、子宮頸癌、卵巢癌、結(jié)直腸癌等等，不過它在抑制癌細胞的同時，對正常的細胞也有影響。

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