鹽酸伊利替康注射液適用于晚期大腸癌患者的治療，能夠和5FU和亞葉酸鈣聯(lián)合治療既未為接受化療的 晚期大腸癌患者；也可以作為單一用藥，治療經(jīng) 含5-FU化療方案治療失敗的患者。

 伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物，其特異性可以和拓樸異構(gòu)酶1結(jié)合，后者誘導(dǎo)可逆性單鏈斷裂，從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)解旋；伊立替康及其活性代謝物SA-38可與拓樸異構(gòu)酶Ⅰ-DNA復(fù)合物結(jié)合，從而阻止斷裂單鏈的再連接。還有研究發(fā)現(xiàn)，伊立替康的細(xì)胞毒作用歸因于DNA合成過程中，復(fù)制酶與拓樸異構(gòu)酶1-DNA-伊立替康（或SN-38）三聯(lián)復(fù)合物相互作用，從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動(dòng)物細(xì)胞不能有效地修復(fù)這種DNA 雙鏈斷裂。

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